24 نومبر کے اوائل میں، اہم فارماسیوٹیکل WeChat پبلک نمبر، نے کہا کہ اس کی آزاد تحقیق اور نئے ٹارگٹڈ اینڈروجن ریسیپٹر (AR) پروٹین ڈیگریڈیشن chimera (PROTAC) کمپاؤنڈ GT20029 کے اینڈروجن ایلوپیسیا (AGA) اور ایکنی چائنا فیز I کے کلینیکل ٹرائل کے مثبت نتائج سامنے آئے ہیں۔ یہ ظاہر کرتا ہے کہ صحت مند مضامین میں اس کی اچھی حفاظت، رواداری اور دواسازی کی خصوصیات ہیں۔ GT20029 دنیا بھر میں پہلا ٹاپیکل PROTAC کمپاؤنڈ ہے جس نے فیز I کا کلینیکل ٹرائل مکمل کیا ہے۔
طبی مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ GT20029 مؤثر طریقے سے AR سگنلنگ پاتھ وے کو روک کر AR پروٹینز کی ایکٹیویشن کی وجہ سے ہونے والے بالوں کے follicle atrophy کے چھوٹے ہونے کو روکتا ہے، بالوں کے پتلے ہونے، نرم ہونے اور گرنے کو روکتا ہے، اور sebaceous gland کی ترقی اور sebum کو مؤثر طریقے سے روک سکتا ہے۔ GT20029 صرف مقامی طور پر افادیت پیدا کرتا ہے، اس طرح جلد کی دخول کو محدود کرکے نظامی منشیات کی نمائش کو کم کرتا ہے۔ dihydrotestosterone (DHT) - induced mouse ماڈل کے فارماکوڈائنامک اسٹڈیز کے بار بار نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ GT20029 نے شماریاتی فرق کے ساتھ بالوں کے گرنے میں نمایاں کمی کی۔ اس کے علاوہ، ٹیسٹوسٹیرون پروپیونیٹ (TP) کے فارماکوڈینامک مطالعہ کے نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ GT20029 اعداد و شمار کے فرق کے ساتھ sebaceous غدود کے دھبوں کے بڑھنے کو نمایاں طور پر روک سکتا ہے۔
چین میں مرحلہ I کا کلینیکل ٹرائل ایک بے ترتیب، ڈبل بلائنڈ، پلیسبو کے زیر کنٹرول مطالعہ ہے جس میں GT20029 (جیل اور ٹکنچر) کی ٹاپیکل ٹاپیکل ڈرگ ایڈمنسٹریشن کی حفاظت اور فارماکوکینیٹکس کا اندازہ لگایا جا سکتا ہے۔ صحت مند مضامین میں GT20029 (جیل اور ٹکنچر) کی واحد اور متعدد خوراکیں دی گئیں۔
مرحلے I کے طبی اعداد و شمار سے پتہ چلتا ہے کہ 92 مضامین کو آزمائشی دوائیوں کی کم از کم ایک خوراک ملی، جس میں 68 مضامین کو جیل اور 24 مضامین نے ٹکنچر حاصل کیا۔
GT20029 صحت مند مضامین میں محفوظ اور اچھی طرح سے برداشت کیا جاتا ہے جن میں انسانی منشیات کے ارتکاز کی کم سطح ہوتی ہے۔ ایک خوراک کے بعد، تمام مضامین میں Vivo منشیات کی نمائش نہیں تھی، اور تمام خوراک کے گروپوں کے تمام نمونے مقدار کی نچلی حد (LLOQ, 0.001ng/mL) سے نیچے تھے۔ مسلسل 14 دن کی انتظامیہ کے بعد، ہر خوراک کے گروپ میں اوسط زیادہ سے زیادہ خون کا ارتکاز 0.05 ng/mL سے کم تھا۔ ٹرائل کے دوران ہونے والے اسٹڈی ڈرگ (TRAE) سے متعلق منفی واقعات سبھی گریڈ 1 میں رونما ہوئے تھے، اور گریڈ 1 میں یا اس سے اوپر کا کوئی TRAE واقع نہیں ہوا۔
Pioneer Pharmaceutical کے بانی، چیئرمین اور CEO ڈاکٹر ٹونگ یوزی نے کہا، "کلینیکل فیز I کو مکمل کرنے والے دنیا کے پہلے ٹاپیکل PROTAC کمپاؤنڈ کے طور پر، GT20029 نے تقریباً 100 صحت مند مضامین میں کلینیکل فیز I میں اچھی حفاظت اور برداشت کا مظاہرہ کیا۔ یہ انسانی آزمائش فراہم کرتی ہے۔ دو اہم اعداد و شمار: 1) دواسازی کے نتائج یہ ثابت کرتے ہیں کہ بیرونی پروٹاک مرکبات جسم میں بھگو سکتے ہیں، اور جسم کی نمائش فورٹین (چھوٹے مالیکیول مخالف) سے بہت کم ہے، جو قابل کنٹرول بیرونی حفاظت کی نشاندہی کرتی ہے؛ 2) بار بار زیادہ خوراک (2 فیصد) بیرونی PROTAC مرکبات کی انتظامیہ نے جلد کی سطح کو کوئی نقصان نہیں دیکھا، AR ٹارگٹڈ پروٹین کی مقامی حفاظت کو ثابت کرتے ہوئے، مستقبل کے کلینیکل مرحلے II کی دوائیوں کی تاثیر کے مشاہدے کی بنیاد رکھی۔ طبی نتائج کی بنیاد پر، کمپنی کلینیکل مرحلے II کی خوراک کا تعین جلد از جلد کرے گی۔ ممکن ہے، متعلقہ کلینکل ٹرائلز شروع کریں، اور PROTAC ٹیکنالوجی کا استعمال کرتے ہوئے ٹاپیکل اختراعی دوائیوں کی ترقی میں سرکردہ پوزیشن کو برقرار رکھیں۔ y دنیا بھر میں۔"
